Rivaroxabán 366789-02-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 435.88 Rivaroxaban es un inhibidor directo del Factor Xa con Ki e IC50 de 0.4 nM y 0.7 nM, respectivamente. \ n \ n Actividad biológica Rivaroxaban es un inhibidor directo oral del Factor Xa (FXa), en desarrollo para la prevención y el tratamiento de la trombosis arterial y venosa con un Ki de 0,4 nM. El rivaroxabán también inhibe la actividad de la protrombinasa con una CI50 de 2,1 nM. El rivaroxabán también muestra una afinidad similar por el FXa de conejo y humano purificado (CI50 0,7 nM y 0,8 nM, respectivamente), pero una potencia menor contra el FXa de rata purificado (CI50 3,4 nM). El FXa endógeno humano y de conejo en plasma es inhibido en un grado similar por Rivaroxaban (IC50 21 nM y 21 nM, respectivamente), mientras que se requieren concentraciones 14 veces mayores en plasma de rata (IC50 290 nM). El rivaroxabán exhibe una alta permeabilidad y transporte polarizado a través de las células Caco-2 como sustrato de la P-gp, pero no presenta ningún efecto inhibidor sobre el transporte de fármacos mediado por P-gp hasta concentraciones de 100 µM in vitro. El rivaroxabán reduce la trombosis venosa de una manera dependiente de la dosis (DE50 0,1 mg / kg iv) en un modelo de estasis venosa de rata. El rivaroxabán reduce la formación de trombos arteriales en una derivación arteriovenosa (AV) en ratas (DE50 5,0 mg / kg po) y conejos (DE50 0,6 mg / kg po). La farmacocinética plasmática de rivaroxaban es lineal en todo el intervalo de dosis investigado (1-10 mg / kg en ratas, 0,3-3 mg / kg en perros). El aclaramiento plasmático es bajo: 0,4 l / kg / h en ratas y 0,3 l / kg / h en perros; el volumen de distribución (V (ss)) es moderado: 0,3 L / kg en ratas y 0,4 L / kg en perros. La semivida de eliminación tras la administración oral es corta en ambas especies (0,9-2,3 horas).

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor del factor Xa