.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 510.49 Defactinib (VS-6063, PF-04554878) es un inhibidor FAK selectivo y activo por vía oral. Fase 2. \ n Actividad biológica En líneas celulares sensibles a taxanos (SKOV3ip1) y resistentes a taxanos (SKOV3-TR), VS-6063 inhibe significativamente la expresión de pFAK (Tyr397). La combinación de VS-6063 y paclitaxel disminuye sinérgicamente la proliferación y aumenta la apoptosis en las células SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 y HeyA8-MDR. La combinación de VS-6063 e Y15 disminuye sinérgicamente la viabilidad, la clonogenicidad y la unión celular en las líneas celulares de cáncer de tiroides. Tanto en modelos sensibles a PTX como resistentes a PTX, VS-6063 (50 mg / kg po) mejora la inhibición del crecimiento tumoral por parte del paclitaxel. Protocolo (solo como referencia) Ensayo celular: [1]
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Cell lines
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SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells
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Concentrations
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~10 μM
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Incubation Time
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96 hours
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Method
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Ovarian cancer cells are treated with increasing concentrations of VS-6063 for 96 hours and then subjected to the MTT assay. Results are confirmed with triplicate experiments.
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Estudio con animales: [1]
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Animal Models
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Mice bearing SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 or HeyA8-MDR tumors
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Formulation
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PBS
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Dosages
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50 mg/kg
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Administration
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p.o.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
|
12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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510.49
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Formula
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C20H21F3N8O3S
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CAS No.
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1073154-85-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Chemical Name
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N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Angiogénesis > Inhibidor de FAK
