L-NAME HCl 51298-62-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} L-NAME HCl \ n Peso molecular: 269.69 L-NAME es un inhibidor no selectivo de las sintetasas de óxido nítrico (NOS) para nNOS (bovino), eNOS (humano) e iNOS (murino), con Ki de 15 nM, 39 nM y 4,4 μM, respectivamente. \ n Actividad biológica El éster metílico de NG-nitro-L-arginina (L-NAME; a 0,1-100 mM) provoca una inhibición dependiente de la concentración de la NO sintasa endotelial dependiente de Ca2 (+) de las aortas porcinas. L-NAME provoca una contracción dependiente del endotelio y una inhibición de la relajación dependiente del endotelio inducida por acetilcolina (ACh) en los anillos aórticos. En otra investigación, la viabilidad de las células rMC-1 o BREC en glucosa 25 mM es significativamente menor que en glucosa 5 mM, y esta muerte celular es inhibida por l-NAME en ambos tipos de células. L-NAME (0,03-300 mg kg-1, iv) induce un aumento dependiente de la dosis en la presión arterial sistémica media acompañado de bradicardia. L-NAME (100 mg kg-1, iv) inhibe significativamente las respuestas hipotensivas a ACh y bradicinina. El aumento de la presión arterial y la bradicardia producidos por L-NAME es revertido por L-arginina (30-100 mg kg-1, iv) de una manera dependiente de la dosis. Protocolo (solo como referencia) Ensayo de quinasa: [1]

Enzyme Assay

The oxidation of L-arginine is monitored by the conversion of [3H]- or [14C]-arginine to L-citrulline which separates L-citrulline from L-arginine by Dowex 50x8-200 (Na) chromatography. Typical reaction mixtures (100 pL) contains 50 mM HEPES, pH 7.0, 8 pM tetrahydrobiopterin, 1 mM CaC12, 0.01 mg/mL calmodulin, 0.5 mM EDTA, 0.450 pM [14C]-arginine (30000 cpm), and 100-200 pM NADPH. The cNOS-catalyzed oxidation of NADPH to NADP+ is monitored by the reduction of absorbance at 340 nm with a Kontron 860 spectrophotometer in a volume of 300 pL. All reactions are at 30 ℃ unless otherwise indicated.

Ensayo celular: [3]

Cell lines	rMC-1 cells
Concentrations	1 mM
Incubation Time	5 days
Method	rMC-1 cells are incubated in 5 or 25 mM glucose, with or without l-NAME (1 mM). Media is changed every other day for up to 5 days. BREC cells are incubated in 5 or 25 mM glucose as well as inhibitor as described above for 5 days. Cell death is determined by light microscopy using a hemocytometer and a 0.4% trypan blue dye exclusion method. The number of cells that do not exclude the dye is expressed per 1,000 total cells. A minimum of 800 cells is counted per assay (8 dishes, >100 cells counted per dish), and the assay is replicated three times on different days.

Conversión de diferentes modelos de animales basados ​​en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

\ n Información química

Molecular Weight (MW)	269.69
Formula	C7H15N5O4.HCl
CAS No.	51298-62-5

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	<1 mg/mL (
		Water	54 mg/mL (200.22 mM)
		Ethanol	<1 mg/mL (
	In vivo	Saline	30 mg/mL

Chemical Name	L-Ornithine, N5-[imino(nitroamino)methyl]-, methyl ester, hydrochloride (1:1)

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