.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 316,37 Febuxostat es un inhibidor selectivo de la xantina oxidasa con Ki de 0,6 nM. \ n Actividad biológica Febuxostat muestra una potente inhibición de tipo mixto de la actividad de la xantina oxidasa de la leche bovina purificada, con Ki y valores de Ki 'de 0,6 nM y 3,1 nM respectivamente, lo que indica la inhibición de las formas oxidada y reducida de la xantina oxidasa. El febuxostat (5-6 mg / kg / día) combinado con fructosa reduce significativamente la presión arterial, el AU, los triglicéridos y la insulina en ratas en comparación con la fructosa sola. El febuxostat (5 a 6 mg / kg / día) combinado con fructosa también reduce la presión glomerular, la vasoconstricción renal y el área arteriolar aferente en ratas en comparación con la fructosa sola. Febuxostat previene la hiperuricemia en ratas 5/6 nefrectomía (5/6 Nx) + ácido oxónico (OA) + Febuxostat (Fx) y mejora la proteinuria, preserva la función renal y previene la hipertensión glomerular en nefrectomía 5/6 (5/6 Nx) + vehículo (V) + Febuxostat (Fx) y grupos de nefrectomía 5/6 (5/6 Nx) + ácido oxónico (OA) + Febuxostat (Fx). El tratamiento con febuxostat (5 mg / kg / d por sonda durante 8 días) después de la constricción aórtica transversa (TAC) atenúa la hipertrofia y disfunción ventricular izquierda (LV) inducida por TAC. Febuxostat mitiga los aumentos inducidos por TAC en nitrotirosina (lo que indica un estrés oxidativo miocárdico reducido), p-Erk (Thr202 / Tyr204) y p-mTOR (Ser2488), sin efecto sobre Erk total o mTOR total. El febuxostat suprime significativamente la actividad del ácido oxónico y, por lo tanto, reduce el estrés oxidativo en ratas Sprague-Dawley con nefrectomía derecha y lesión I / R renal izquierda, según la evaluación de nitrotirosina, sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico (TBARS) y 8-isoprostano en orina. El febuxostat también reduce la inducción del estrés del retículo endoplásmico (RE) en ratas Sprague-Dawley con nefrectomía derecha y lesión I / R renal izquierda, según lo evaluado por GRP-78, ATF4 y CHOP. Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Información química
|
Molecular Weight (MW)
|
316.37
|
|
Formula
|
C16H16N2O3S
|
|
CAS No.
|
144060-53-7
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
TMX 67, TEI-6720
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
63 mg/mL
(199.13 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
|
|
|
Chemical Name
|
2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylic acid
|
|
Stock Solution (1ml DMSO)
|
1mM
|
10mM
|
20mM
|
30mM
|
|
Mass(mg)
|
0.31637
|
3.1637
|
6.3274
|
9.4911
|
Grupos de Producto : Otros > Otro
