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Descripción del producto

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 527.57 Cloruro de decualinio es un inhibidor de PKC con IC50 de 7-18 μM, y también un bloqueador selectivo de canales de K + sensibles a apamina con IC50 de 1,1 μM. \ n Biológico Actividad
Description Dequalinium Chloride is a PKC inhibitor with IC50 of 7-18 μM, and also a selective blocker of apamin-sensitive K+ channels with IC50 of 1.1 μM.
Targets PKC [1]
IC50 7 μM-18 μM
In vitro Dequalinium chloride (DECA) is a cationic, lipophilic compound with structure similar to the dye rhodamine 123. DECA is selectively accumulated and retained within the mitochondria of carcinoma cells where it acts as a mitochondrial poison by blocking mitochondrial enzymes which can then disrupt cellular energy production, eventually resulting in cell death. Dequalinium Chloride is a blocker of ganglionic transmission (EC50 = 2 μM). Dequalinium is a potent inhibitor of apamin-sensitive K+ channels in hepatocytes and of nicotinic responses in skeletal muscle. Dequalinium blocks angiotensin II-evoked K+ loss with an IC50 of 1.5 μM and also inhibited125I - monoiodoapamin binding with Ki of 1.1 μM. Dequalinium produces a rapid and reversible inhibition of the slow apamin-sensitive component of the afterhyperpolarization (AHP) which follows a single action potential in cultured rat sympathetic neurones. Dequalinium Chloride (DECA) is a dicationic lipophilic PKC inhibitor. When exposed to UV light, DECA covalently binds to and irreversibly inhibits PKCα and PKCβ.
In vivo
Features
Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados ​​en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
\ n Información sobre ensayos clínicos (datos de http://clinicaltrials.gov, actualizados el 2015-02-07)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor
/Collaborators
Start Date Phases
NCT01125410 Completed Bacterial Vaginosis Medinova AG January 2007 Phase 3
NCT01125410 Completed Bacterial Vaginosis Medinova AG January 2007 Phase 3
Información química
Molecular Weight (MW) 527.57
Formula

C30H40N4.2Cl

CAS No. 522-51-0
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 0.025 mg/mL (
Water <1 mg/mL (
Ethanol <1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name Quinolinium, 1,1'-(1,10-decanediyl)bis[4-amino-2-methyl-, chloride (1:2)
Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular Área de investigación Clientes que compraron este artículo también compraron Enzastaurina (LY317615) La enzastaurina (LY317615) es un potente inhibidor selectivo de PKCβ con IC50 de 6 nM, selectividad de 6 a 20 veces contra PKCα, PKCγ y PKCε. Fase 3. ABT-263 (Navitoclax) ABT-263 (Navitoclax) es un potente inhibidor de Bcl-xL, Bcl-2 y Bcl-w con Ki de ≤ 0,5 nM, ≤1 nM y ≤1 nM, pero se une más débilmente a Mcl-1 y A1. Fase 2. Quisinostat (JNJ-26481585) Quisinostat (JNJ-26481585) es un nuevo inhibidor de HDAC de segunda generación con mayor potencia para HDAC1 con IC50 de 0,11 nM, modestamente potente para HDAC 2, 4, 10 y 11; selectividad superior a 30 veces contra las HDAC 3, 5, 8 y 9 y la potencia más baja contra las HDAC 6 y 7. Fase 2. Características: Un inhibidor de HDAC de segunda generación a base de ácido hidroxámico biodisponible por vía oral. GSK690693 GSK690693 es un inhibidor de pan-Akt dirigido a Akt1 / 2/3 con IC50 de 2 nM / 13 nM / 9 nM, también sensible a la familia de quinasas AGC: isoenzimas PKA, PrkX y PKC. Fase 1. Ruxolitinib (INCB018424) INCB018424 es el primer inhibidor de JAK1 / 2 potente y selectivo que ingresa a la clínica con una CI50 de 3,3 nM / 2,8 nM, selectividad> 130 veces mayor para JAK1 / 2 frente a JAK3. Pracinostat (SB939) Pracinostat (SB939) es un potente inhibidor de pan-HDAC con IC50 de 40-140 nM con excepción de HDAC6. No tiene actividad contra la isoenzima clase III SIRT I. Fase 2. Características: Un nuevo inhibidor de histona desacetilasa basado en ácido hidroxámico, con propiedades fisicoquímicas, farmacéuticas y farmacocinéticas mejoradas. Soporte técnico y preguntas frecuentes Las respuestas a las preguntas que pueda tener se pueden encontrar en las instrucciones de manejo del inhibidor. Los temas incluyen cómo preparar soluciones madre, cómo almacenar inhibidores y cuestiones que requieren atención especial para ensayos basados ​​en células y experimentos con animales.

Grupos de Producto : Señalización citoesquelética > Inhibidor de PKC