.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 365,83 Paroxetine HCl es un fármaco antidepresivo del tipo ISRS. \ n La paroxetina aparentemente ejerce su actividad antidepresiva al aumentar la concentración de 5-HT en el compartimento extracelular, lo que mejora la neurotransmisión serotoninérgica. La paroxetina (1-300 μM) da como resultado una reducción dependiente de la concentración en la tasa de activación de las neuronas serotoninérgicas DRN con valores de CI50 de 1,4 μM en las rebanadas de tronco encefálico superfundidas de ACSF. La paroxetina es un inhibidor muy potente de la hidroxilación de la desipramina, el valor de la constante de inhibición (Ki) de 2,0 mM indica una mayor potencia inhibidora que la fluoxetina o la norfluoxetina. Se ha demostrado que la paroxetina es un inhibidor potente (Ki = 1,1 nM) y específico de la captación de [3H] -5-hidroxitriptamina (5-HT) en los sinaptosomas corticales e hipotalámicos de rata in vitro. La paroxetina demuestra una afinidad débil por los receptores muscarínicos (Ki = 89 nM) pero es al menos 15 veces más débil que la amitriptilina (Ki = 5,1 nM). La paroxetina inactiva CYP2D6 mediante la formación de un complejo intermedio de metabolitos. La paroxetina produce una inhibición relacionada con la dosis de la captación de [3H] -5-HT (DE50 = 1,9 mg / kg) en los sinaptosomas hipotalámicos de rata ex vivo con poco efecto sobre la captación de [3H] -l-noradrenalina (NA) (DE50 superior a 30 mg / kg). La paroxetina (ED50 1-3 mg / kg PO) previene el efecto de depleción de 5-HT de la p-cloroanfetamina (PCA) en el cerebro de rata, demostrando un bloqueo de la captación de 5-HT in vivo. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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365.83
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Formula
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C19H20FNO3.HCl
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CAS No.
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78246-49-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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73 mg/mL
(199.54 mM)
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Water
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10 mg/mL
(27.33 mM)
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Ethanol
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35 mg/mL
(95.67 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(3S,4R)-3-[(1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)-piperidine, hydrochloride (1:1)
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de AChR
