.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 342.41 El éster metílico de tosil-L-arginina (TAME) es un inhibidor de APC. \ n Actividad biológica TAME inhibe la proteólisis de ciclina en el extracto de huevo de Xenopus mitótico con IC50 de 12 µM. TAME a una concentración de 1-200 μM detiene el extracto en interfase tratado con complejo de ciclina B1 / Cdc2 recombinante en mitosis, con ciclina B1 estable y Cdc27 fosforilada. TAME a una concentración de 200 μM inhibe dramáticamente la actividad de ubiquitina ligasa del Complejo Promotor de Anafase (APC), acompañada de una unión reducida de Cdh1 a APC. La adición de TAME al extracto de interfase reduce la asociación de Cdc20 con la APC de una manera dependiente de la dosis en parte uniéndose directamente a la APC, y el motivo de contribución es la cola de isoleucina-arginina (IR) C-terminal en APC. TAME se hidroliza con tripsina con Km de 0,328 mM. TAME acelera el proceso de hidrólisis de ATP aproximadamente 12 veces. TAME interactúa con el fosfato β y γ y el anillo de adenina del ATP mediante el grupo guanidinio y el anillo aromático. TAME a una concentración de 50 mM inhibe la germinación inducida por nutrientes y la germinación inducida por presión a 600 MPa en Bacillus subtilis. TAME induce una respuesta contráctil dependiente de la concentración en las tiras ileales con una CE50 de 4,3 x 103 M. Protocolo (solo como referencia) Ensayo de quinasa: [1]
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3H-TAME binding assay
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3H-TAME (200 nM; 15 Ci/mmol) is added to 100 μl interphase Xenopus extract or HeLa cell lysate. APC is immunoprecipitated with Cdc27 antibody coupled to affiprep beads. The beads are washed with XB and radioactivity measured by scintillation counting. Alternatively, 3H-TAME is added and Cdc27 immunoprecipitation is performed after one or two rounds of APC immunodepletion. Specific binding is calculated as the difference between counts associated with Cdc27 antibody beads compared to beads lacking antibody (mock IP
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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342.41
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Formula
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C14H22N4O4S
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CAS No.
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901-47-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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69 mg/mL
(201.51 mM)
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Water
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69 mg/mL
(201.51 mM)
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Ethanol
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3 mg/mL
(8.76 mM)
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Chemical Name
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(S)-methyl 5-guanidino-2-(4-methylphenylsulfonamido)pentanoate
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orte
Grupos de Producto : Ciclo celular > Inhibidor de APC
