.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 543.61 RO3280 es un inhibidor potente y altamente selectivo de la quinasa tipo Polo 1 (PLK1) con IC50 de 3 nM. \ n Actividad biológica RO3280 muestra el fuerte antiproliferativo actividad contra la línea celular de cáncer de pulmón H82, la célula de cáncer colorrectal HT-29, la célula de cáncer de mama MDA-MB-468, la célula de cáncer de próstata PC3 y la célula de cáncer de piel A375 con IC50 de 5, 10, 19, 12 y 70 nM, respectivamente. RO3280 muestra una sólida actividad antitumoral en ratones desnudos implantados con tumores colorrectales humanos HT-29 que van desde el 72% de inhibición del crecimiento tumoral cuando se administra una vez a la semana a 40 mg / kg, hasta la regresión completa del tumor cuando se administra con más frecuencia. Protocolo (solo como referencia) Animal Estudio: [1]
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Animal Models
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Human colorectal cancer xenografts HT-29
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Formulation
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Dosages
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40 mg/kg
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Administration
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q4d i.v.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
|
0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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543.61
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Formula
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C27H35F2N7O3
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CAS No.
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1062243-51-9
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Ro5203280
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(183.95 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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100 mg/mL
(183.95 mM)
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Chemical Name
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Benzamide, 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
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orte
Grupos de Producto : Ciclo celular > Inhibidor de PLK
