.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 853,91 El paclitaxel es un estabilizador de polímero de microtúbulos con IC50 de 0,1 pM en células endoteliales humanas. \ n Actividad biológica El paclitaxel inhibe las células humanas de tipo no endotelial en 104 - a 105 - concentraciones veces más altas, con CI50 de 1 nM-10 nM. La selectividad de la inhibición de la proliferación celular por paclitaxel también es específica de la especie, ya que las CE de ratón no son sensibles al paclitaxel a concentraciones ultrabajas. La inhibición de las CE humanas por el paclitaxel a concentraciones ultrabajas no afecta la estructura de los microtúbulos celulares y las células tratadas no muestran apoptosis ni detención del ciclo celular G2 / M, lo que sugiere un mecanismo de acción novedoso pero aún no identificado. En un ensayo de angiogénesis in vitro, el paclitaxel en concentraciones ultrabajas bloquea las CE humanas para que no formen brotes y tubos en la matriz de fibrina tridimensional. En presencia de SMF, la concentración eficaz de paclitaxel en las células K562 se reduce de 50 a 10 ng / ml. El efecto de detención del ciclo celular del paclitaxel con o sin SMF en las células K562 se correlaciona con el daño del ADN. El paclitaxel solo provoca una inhibición dependiente del tiempo de CDK1 en cuatro líneas celulares que incluyen células A549, células H358, H1395 y células H1666. Las raciones de inhibición de paclitaxel solo en tumores BC-V y BC-ER son 49,78% y 51,23%, respectivamente. El tratamiento de seis ciclos de 20 mg / kg de paclitaxel reduce significativamente los porcentajes de células positivas para Ki-67 al 20,4% en los tumores BC-V y al 25,1% en los tumores BC-ER, respectivamente. Protocolo (solo como referencia) Ensayo celular: [1]
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Cell lines
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Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs
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Concentrations
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0.1-100 pM
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Incubation Time
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72 hours
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Method
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Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs), human mammary epithelial cells (HMEpCs), human prostate epithelial cells (PrEpCs) and human umbilical artery smooth muscle cells (UASMCs) are cultured. Cell proliferations are performed in 96-well plates using cells between passages 6 and 12. Cells are seeded at 3000–5000 cells/well and allowed to attach for 4 hours. Paclitaxel, diluted in culture medium, is added in quadruplicate wells and the cells ae incubated for 3 days before MTS reagents are added to quantitate the live cells in each well.
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Estudio con animales: [4]
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Animal Models
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Female, 20-22 g homozygous nude athymic mice with BC-V and BC-ER tumors
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Formulation
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Control
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Dosages
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20 mg/kg
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Administration
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Administered via i.v.
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Solubility
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1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80,
30 mg/mL
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* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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853.91
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Formula
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C47H51NO14
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CAS No.
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33069-62-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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NSC 125973
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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171 mg/mL
(200.25 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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18 mg/mL
(21.07 mM)
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In vivo
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1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
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30 mg/mL
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Chemical Name
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Benzenepropanoic acid, β-(benzoylamino)-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-6,12b-bis(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-
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Stock Solution (1ml DMSO)
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1mM
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10mM
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20mM
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30mM
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Mass(mg)
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0.85391
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8.5391
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17.0782
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25.6173
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Grupos de Producto : Ciclo celular > Inhibidor de ROCA
