.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 289,37 La hiosciamina es un inhibidor de AChR con una IC50 de 7,5 nM. \ n La L-hiosciamina aumenta el número de recambio de la actividad GTPasa de 0,19 min-1 a 2,11 min-1 en el -Estado de medidas cinéticas. La R - (+) - hiosciamina da como resultado el desplazamiento de la unión de [3H] NMS a los subtipos de receptores muscarínicos de acetilcolina (m1-m5) con un valor de pKi de 8,67, 8,51, 7,46, 8,56 y 8,53, respectivamente. La hiosciamina previene la estimulación inducida por agonistas de la producción de AMPc con EC50 de 7,8 nM en células CHO. La S - (-) - hiosciamina mejora la síntesis de AMP cíclico estimulada por forskolina en las membranas cardíacas de rata (tanto auricular como ventricular) hasta en un 24%. La L-hiosciamina (20 mg / kg) prolonga la duración del ciclo del complejo mioeléctrico migratorio (MMC) de 17,6 min a 29,0 min en ratas conscientes. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
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Información química
Molecular Weight (MW)
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289.37
|
Formula
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C17H23NO3
|
CAS No.
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101-31-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Daturine
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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58 mg/mL
(200.43 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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58 mg/mL
(200.43 mM)
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In vivo
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
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5 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Benzeneacetic acid, α-(hydroxymethyl)-, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, (αS)-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de AChR