.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 427,92 Flavoxate es un antagonista muscarínico de AChR con IC50 de 12,2 μM. \ n Flavoxate desplaza [3H] nitrendipina en los sitios de unión de los canales de Ca2 + con IC50 de 254 μM. El flavoxato (> 10 μM) suprime las contracciones inducidas por carbacol en tiras aisladas de detrusor de rata con un valor de pD de 4,55. El flavoxato (> 10 μM) suprime las contracciones inducidas por Ca2 + en tiras aisladas de detrusor de rata con un valor de pIC50 de 4,92. El flavoxato (0,01 μM -10 μM) inhibe la formación de CAMP de una manera dependiente de la concentración en las membranas del cuerpo estriado y la corteza cerebral de la rata, una acción que se elimina por completo al pretratar las membranas con toxina pertussis (PTX). El flavoxato provoca una reducción dependiente de la concentración de la contracción de la vejiga urinaria humana inducida por K +. El flavoxato inhibe la amplitud máxima de las corrientes internas de Ba2 + sensibles a la nifedipina dependientes del voltaje de una manera dependiente del voltaje y de la concentración con un valor de Ki de 10 μM en miocitos detrusores humanos. El flavoxato inhibe las corrientes internas de Ba2 + sensibles a la nifedipina dependientes del voltaje en los miocitos del detrusor humano a 30 grados C (Ki = 5,1 mM) y 37 grados C (Ki = 4,6 mM). El flavoxato (10 mg / kg) suprime tanto la contracción fásica inicial que aumenta rápidamente (fase 1) como la contracción tónica (fase 2) en la misma medida en ratas. El flavoxato (10 mg / kg) elimina las contracciones de la vejiga sin provocar ningún cambio en la amplitud de las contracciones en ratas. El flavoxato (3 mg / kg) suprime la actividad neural eferente y las contracciones de la vejiga asociadas durante aproximadamente 10 minutos sin cambiar la presión vesical inicial en ratas. El flavoxato inyectado con ICV (50 a 200 μg / rata) o inyectado con IT (100 a 200 μg / rata) elimina las contracciones rítmicas de la vejiga durante y después de la inyección durante cinco a 15 minutos de manera dependiente de la dosis en ratas. El flavoxato (3 mg / kg, iv) suprime las contracciones rítmicas de la vejiga y los intervalos máximos de contracciones miccionales es de 7,20 min. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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427.92
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Formula
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C24H25NO4.HCl
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CAS No.
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3717-88-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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3 mg/mL
(7.01 mM)
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Water
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10 mg/mL
(23.36 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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4H-1-Benzopyran-8-carboxylic acid, 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-, 2-(1-piperidinyl)ethyl ester, hydrochloride (1:1)
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de AChR
