.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 475.57 El tartrato de tolterodina es una sal tartrato de tolterodina que es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos. \ n La tolterodina tiene una alta afinidad y especificidad por los receptores muscarínicos in vitro y muestra selectividad por los vejiga urinaria sobre glándulas salivales in vivo. La tolterodina es un nuevo antagonista de los receptores muscarínicos destinado al tratamiento de la incontinencia urinaria de urgencia y otros síntomas relacionados con la vejiga hiperactiva. Tolterodina inhibe eficazmente las contracciones inducidas por carbacol de tiras aisladas de vejiga urinaria de cobayas de una manera competitiva dependiente de la concentración. La tolterodina se une con alta afinidad a los receptores muscarínicos en la vejiga urinaria (Ki 2,7 nM), corazón (Ki 1,6 nM), corteza cerebral (Ki 0,75 nM) y glándula parótida (Ki 4,8 nM) de cobayas y en la vejiga urinaria de humanos (Ki 3,3 nM). La tolterodina (1 mg / kg, iv) es significativamente más potente para inhibir la contracción de la vejiga urinaria inducida por acetilcolina que la salivación inducida eléctricamente en el gato anestesiado. La tolterodina administrada por vía intravenosa aumenta el intervalo medio de la micción, la capacidad de la vejiga y el volumen de la micción en ratas normales y ratas tratadas con resiniferatoxina. La tolterodina (2 nM / kg) aumenta significativamente la capacidad de la vejiga (BC) en ratas con infarto cerebral con vehículo salino sin aumentar el volumen residual, pero no tiene efectos sobre la BC en ratas con infarto cerebral con resiniferatoxina. El tartrato de tolterodina (0,1 y 1,0 mg / kg) reduce significativamente el número y la amplitud de las contracciones no miccionales en un 38-74% y un 29-44%, respectivamente, y aumenta la capacidad de la vejiga en un 19-51% en ratas hembras con obstrucción de la salida de la vejiga. . \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
|
0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
|
0.025
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0.02
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0.007
|
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de AChR
