.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 343,89 El levobetaxolol exhibe una mayor afinidad en los receptores β1 y β2 humanos clonados con un valor de Ki de 0,76 nM y 32,6 nM, respectivamente. \ n El levobetaxolol antagoniza de forma potente las actividades funcionales en los receptores β1 y β2 humanos clonados, respectivamente. receptores β2, y también en receptores β1 auriculares de cobaya, β2 traqueales y β3 colónicos de rata con IC50 de 33,2 nM, 2970 nM y 709 nM, respectivamente. El levobetaxolol (Ki = 16,4 nM) es más potente que el dextrobetaxolol (Ki = 2,97 µM) para inhibir la producción de AMPc inducida por isoproterenol en células epiteliales ciliares no pigmentadas humanas. Se ha demostrado que el levobetaxolol (aplicado tópicamente) llega a la parte posterior del ojo en cantidades suficientes para proteger las células ganglionares de la retina de varios tipos de agresiones. El levobetaxolol desplaza a [3H] -nitrendipina para el receptor de canal de calcio dependiente de voltaje de tipo L con IC50 de 29,5 µM en la corteza de rata. El levobetaxolol reduce la afluencia de 45Ca2 + estimulada por NMDA en un 47,3%. El levobetaxolol (aplicado tópicamente) reduce la amplitud de la onda B causada por isquemia / reperfusión. \ n El levobetaxolol (150 mg / ojo) es más potente que el dextrobetaxolol, reduciendo la presión intraocular en un 25,9% en monos cynomolgus hipertensos oculares conscientes. El levobetaxolol (20 mg / kg) protege de manera significativa la función de la retina y da como resultado un RPE y la capa nuclear externa significativamente más gruesos en un modelo de rata con retinopatía inducida por fotones. El levobetaxolol (20 mg / kg) produce una regulación al alza de 10 veces del bFGF y una regulación al alza del doble de los niveles de ARNm de CNTF, factores tróficos que se ha demostrado que inhiben la degeneración de la retina en varias especies. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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343.89
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Formula
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C18H29NO3.HCl
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CAS No.
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116209-55-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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69 mg/mL
(200.64 mM)
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Water
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69 mg/mL
(200.64 mM)
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Ethanol
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69 mg/mL
(200.64 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-Propanol, 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, hydrochloride (1:1), (2S)-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor adrenérgico
