.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 236,74 La medetomidina es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos α2, con Ki de 1,08 nM, presenta una selectividad de 1620 veces sobre los receptores adrenérgicos α1. \ n La medetomidina es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos α2, con Ki de 1,08 nM, muestra una selectividad de 1620 veces sobre el receptor adrenérgico α1, tiene una unión muy débil o nula a otros receptores de neurotransmisores. En ratas anestesiadas, la medetomidina (1-100 μg / kg, iv) induce una reducción dependiente de la dosis, de duración relativamente corta, de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. En la rata sin hueso, la medetomidina muestra efectos vasopresores muy potentes (PD50 1,7 μg / kg) y simpaticoinhibidores (ID50 1,6 μg / kg) sin afectar la frecuencia cardíaca basal. La medetomidina induce sedación dependiente de la dosis, que a dosis altas (> 100 μg / kg) incluye pérdida del reflejo de enderezamiento e hipotermia. La medetomidina induce una disminución en la tasa de renovación de las aminas biógenas en el cerebro, inhibe de manera dependiente de la dosis la renovación de la noradrenalina (NE), inhibe la renovación de la dopamina en el cerebro a dosis altas y disminuye la renovación de la serotonina. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor adrenérgico
