.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 266.5 Clonidina HCl es un agonista adrenérgico α2 de acción directa con una DE50 de 0.02 ± 0.01 mg / kg. \ n Actividad biológica El clorhidrato de clonidina (Catapres) es un α2 de acción directa agonista adrenérgico con una DE50 de 0,02 ± 0,01 mg / kg. Trata la presión arterial alta estimulando los receptores α2 en el cerebro, lo que disminuye el gasto cardíaco y la resistencia vascular periférica, lo que reduce la presión arterial. Tiene especificidad hacia los receptores α2 presinápticos en el centro vasomotor del tronco encefálico. Esta unión disminuye los niveles de calcio presináptico e inhibe la liberación de norepinefrina (NE). El efecto neto es una disminución del tono simpático. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor adrenérgico
