.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; acolchado: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 441,9 Nebivolol inhibe selectivamente el receptor adrenérgico β1 con una CI50 de 0,8 nM. \ n Actividad biológica Nebivolol muestra una alta afinidad y selectividad por los sitios del receptor adrenérgico beta 1 en una preparación de membrana pulmonar de conejo ( Valor de Ki = 0,9 nM y relación beta 2 / beta 1 = 50). Nebivolol muestra selectividad de adrenorreceptores β1 con un valor de Ki (β2) / Ki (β1) de 40,7 juzgado por experimentos de competencia a 3H-CGP 12.1777 en presencia de CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) o ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1 ). Nebivolol reduce la proliferación celular de las células del músculo liso coronario humano (haCSMC) y las células endoteliales (haEC) en una forma dependiente de la concentración y el tiempo. El tratamiento con nebivolol durante 7 días provoca una reducción significativa en el crecimiento celular de haCSMC con IC50 de 6,1 μM e inhibe la proliferación acelerada de haCSMC estimulada por los factores de crecimiento PDGF-BB, bFGF y TGFβ con valores de IC50 de 6,8 μM, 6,4 μM y 7,7 μM, respectivamente . El tratamiento con nebivolol (10-5 M) de haCSMCs durante 48 horas induce una apoptosis moderada del 23% y una disminución del 16% al 5% en el número de células en fase S. Durante la incubación con Nebivolol, aumenta la formación de NO de HaCE, mientras que se suprimen la transcripción y secreción de endotelina-1. La administración de nebivolol (inicialmente por vía intravenosa en los 10 minutos posteriores a la reperfusión y luego por vía oral) a ratas con infarto de miocardio (IM) reduce la apoptosis del miocardio, que está mediada por la regulación del NO. Nebivolol previene significativamente los cambios de presión del ventrículo izquierdo (VI), reduce los cardiomiocitos apoptóticos totales y regionales. El tratamiento con nebivolol reduce la presión arterial media (MBP) en ratas con IM levemente, pero no significativamente. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n \ n Información química Descargar Nebivolol SDF
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Molecular Weight (MW)
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441.9
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Formula
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C22H25F2NO4.HCl
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CAS No.
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152520-56-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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88 mg/mL
(199.14 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2H-1-Benzopyran-2-methanol, α,α'-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-, hydrochloride, [2R*[R*[R*(S*)]]]-(±)-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor adrenérgico
