.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 402.40 El hemifumarato de formoterol es un agonista de los receptores adrenérgicos β2 potente, selectivo y de acción prolongada para los receptores β2 y β1 con un pKd de 8.12 y 5.58, respectivamente. \ n Actividad biológica El hemifumarato de formoterol es un agonista de los receptores adrenérgicos β2 potente, selectivo y de acción prolongada para los receptores β2 y β1 con pKd de 8,12 y 5,58, respectivamente. El hemifumarato de formoterol revela una selectividad de 330 veces para los receptores β2 sobre los receptores β1. El hemifumarato de formoterol relaja de forma potente la tráquea de cobaya (pD2 = 9,29), es de acción más prolongada y 100 veces más potente que el salbutamol. [1] El hemifumarato de formoterol actúa como otros agonistas β2, provocando broncodilatación al relajar el músculo liso de las vías respiratorias para tratar la exacerbación del asma. La duración prolongada de la acción del formoterol se debe a que las moléculas de formoterol se difunden inicialmente en la membrana plasmática de las células pulmonares y luego se liberan lentamente al exterior, donde pueden entrar en contacto con los receptores adrenérgicos β2. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
|
1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor adrenérgico
