.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 262.26 La indirrubina es una potente quinasa dependiente de ciclina y un inhibidor de GSK-3β con IC50 de aproximadamente 5 μM y 0,6 μM. \ n La indirrubina es el ingrediente activo de Danggui Longhui Wan, un mezcla de plantas que se utiliza en la medicina tradicional china para tratar enfermedades crónicas. La indirrubina inhibe la actividad de las CDK con una CI50 de 2,2 a 10 μM, lo que provoca la detención del ciclo celular en la fase G2 / M. La indirrubina también inhibe GSK-3β con una CI50 de 0,6 μM, atenuando la fosforilación de tau mediada por CDK5 y GSK-3β, un proceso hiperactivo en los estados de la enfermedad de Alzheimer. También suprime la activación de NF-κB inducida por el factor de necrosis tumoral (TNF) de una manera dependiente de la dosis y del tiempo. La indirrubina también suprime la activación de NF-κB inducida por diversos agentes inflamatorios y carcinógenos. La indirrubina bloquea la fosforilación y degradación de IκBα mediante la inhibición de la activación de la IκBα quinasa y la fosforilación y translocación nuclear de p65. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
|
Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
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Información química
Molecular Weight (MW)
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262.26
|
Formula
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C16H10N2O2
|
CAS No.
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479-41-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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53 mg/mL
(202.08 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2H-Indol-2-one, 3-(1,3-dihydro-3-oxo-2H-indol-2-ylidene)-1,3-dihydro-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : PI3K / Akt / mTOR > Inhibidor ATM / ATR