.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 622,75 La tetrandrina, un alcaloide bis-bencilisoquinolina derivado de Stephania tetrandra, es un bloqueador de los canales de calcio. \ n Actividad biológica La tetrandrina inhibe las corrientes de Ca2 + dependientes de voltaje con un IC50 de 10,1 mM en terminales nerviosas aisladas de la neurohipófisis de rata. La tetrandrina es un bloqueador de alta afinidad del canal de K + activado por maxi-Ca (2 +) de tipo II de las terminales neurohipofisarias de rata con una CI50 de 0,21 mM. Otro estudio muestra que la tetrandrina también inhibe las corrientes de Cl- activadas por Ca (2 +) (I (Cl, Ca)) con una CI50 de 5,2 mM. La tetrandrina inhibe la proliferación de células leucémicas humanas HL-60 mediante la inducción de apoptosis. LD50: ratones 158,9 mg / kg (iv), 365 mg / kg (ip); Ratas 646 mg / kg (ig) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (Valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de los canales de calcio
