.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 360.3699 La nitrendipina es un bloqueador de los canales de calcio dihidropiridínicos con una CI50 de 95 nM. \ n Actividad biológica La nitrendipina es un bloqueador de los canales de calcio dihidropiridínicos con una CI50 de 95 nM. un antagonista de los canales de calcio de dihidropiridina en investigación para el tratamiento de la hipertensión. La nitrendipina y el BRL 38227 provocan inhibiciones relacionadas con la concentración de la respuesta del fosfato de inositol a la histamina (100 µM). Cada agente provocó inhibiciones máximas similares (55-58%). El efecto inhibidor de BRL 38227 se redujo en potencia (IC50 = 5,5 µM), pero no en magnitud, en presencia de glibenclamida (0,5 µM). Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de los canales de calcio
