.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 418.44 La nimodipina es un derivado de la dihidropiridina y un análogo del bloqueador de los canales de calcio nifedipina, con actividad antihipertensiva. La nimodipina disminuye el Ca2 + libre intracelular, la Beclin-1 y la autofagia. \ n Biológico. Actividad La nimodipina (Nimotop) es un derivado de dihidropiridina y un análogo del bloqueador de los canales de calcio nifedipina, con actividad antihipertensiva. La nimodipina inhibe la entrada transmembrana de iones calcio en respuesta a la despolarización en las células del músculo liso, inhibiendo así la contracción del músculo liso vascular e induciendo vasodilatación. La nimodipina tiene un efecto mayor sobre las arterias cerebrales que sobre las células del músculo liso periférico y las células del miocardio, probablemente porque este agente puede atravesar la barrera hematoencefálica debido a su naturaleza lipofílica. Además, este agente también inhibe la glucoproteína P de la bomba de salida del fármaco, que se sobreexpresa en algunos tumores resistentes a múltiples fármacos, y puede mejorar la eficacia de algunos agentes antineoplásicos. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
|
Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de los canales de calcio