.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 610.7 El manidipino es un antagonista del calcio dihidropiridínico lipófilo, de tercera generación y altamente vasoselectivo con un IC50 de 2.6 nM. \ n Actividad biológica Manidipino (Manyper) es un antagonista del calcio dihidropiridínico altamente vasoselectivo de generación-generación con una CI50 de 2,6 nM. Provoca vasodilatación sistémica al inhibir las corrientes de entrada de calcio dependientes del voltaje en las células del músculo liso. Se utiliza clínicamente como antihipertensivo. A un potencial de retención de -37 mV, el manidipino disminuyó la corriente de Ca2 + a concentraciones superiores a 0,1 nM y la abolió a 100 nM. El efecto dependiente del voltaje de la manidipina sobre la corriente de Ca2 + puede explicar el inotropismo negativo débil de la manidipina en los músculos ventriculares y proporcionar una base electrofisiológica para su selectividad vascular. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de los canales de calcio
