Felodipino 72509-76-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 384.25 Felodipine es un bloqueador selectivo de los canales de Ca2 + tipo L con IC50 de 0.15 nM. \ n Actividad biológica Felodipine relaja significativamente los segmentos coronarios porcinos contraídos con KCl al bloquear los canales de Ca2 + , mostrando ~ 50 veces más potente que la nifedipina (IC50 de ~ 8 nM) y ~ 430 veces más potente que el verapamilo (IC50 de ~ 65 nM). Felodipino induce significativamente la transcripción y secreción de IL-6 e IL-8 con valores de DE50 de 5,8 nM y 5,3 nM en VSMC humanas primarias y fibroblastos de pulmón, respectivamente, mientras que el propranolol o la furosemida no afectan la expresión de los dos genes de IL. Felodipino bloquea la contracción dependiente de Ca2 + mediada por receptor muscarínico (carbacol) del músculo liso longitudinal del íleon de cobaya (GPILSM) con una CI50 de 1,45 nM. Felodipino a una concentración baja de 0,1 μM es suficiente para aumentar la generación de NOx, la actividad NOS dependiente de Ca2 + y la masa de proteína eNOS en células endoteliales de rata. Felodipine (10 μM) reduce la translocación nuclear de la proteína quinasa activada por mitógenos p42 / 44 y la activación de Elk-1 estimulada por PDGF-BB, lo que conduce a la inhibición de la proliferación de SMC humanas. Felodipine bloquea modestamente el canal de Ca2 + tipo T Cav3.2 con un IC50 de 6,8 μM. La administración oral de felodipino reduce significativamente la presión arterial (PA) promedio en ratas con ablación renal 5/6, pero causa un deterioro adicional de la autorregulación renal ya deteriorada. La administración de felodipino reduce significativamente la presión arterial sistólica (PAS), la insulina sérica, la molécula de adhesión intercelular 1 (ICAM-1) y la molécula de adhesión celular vascular 1 (VCAM-1) al bloquear la activación de NF-κB y disminuye los macrófagos en la aorta. pared, lo que lleva a la modulación de la respuesta inflamatoria vascular.

Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de los canales de calcio