.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 236.27 La metazolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica con Ki de 50 nM, 14 nM y 36 nM para las isoformas hCA I, hCA II y bCA IV, respectivamente. \ n \ n Actividad biológica La metazolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica con Ki de 50 nM, 14 nM y 36 nM para las isoformas hCA I, hCA II y bCA IV, respectivamente. La metazolamida tiene la misma concentración que la acetazolamida, otro inhibidor de la anhidrasa carbónica que se usa para tratar los trastornos respiratorios irregulares. Sin embargo, la metazolamida se diferencia de la acetazolamida en que no activa los canales de potasio dependientes de Ca2 + en los músculos esqueléticos. La metazolamida no afecta el desempeño del trabajo respiratorio en conejos anestesiados. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n \ n
Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de la anhidrasa carbónica
