Maraviroc 376348-65-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 513.67 Maraviroc es un antagonista CCR5 para MIP-1α, MIP-1β y RANTES con IC50 de 3.3 nM, 7.2 nM y 5.2 nM, respectivamente. \ n Actividad biológica Maraviroc inhibe la unión de γ-S-GTP estimulada por MIP-1β a las membranas celulares HEK-293, lo que indica su capacidad para inhibir la estimulación dependiente de quimiocinas del intercambio de GDP-GTP en el complejo proteico CCR5 / G. Maraviroc también inhibe el evento posterior de la redistribución de calcio intracelular inducida por quimiocinas, con valores de CI50 que oscilan entre 7 y 30 nM obtenidos contra MIP-1β, MIP-1α y RANTES. En los mismos experimentos, Maraviroc no desencadena la liberación de calcio intracelular a concentraciones de hasta 10 μM, lo que indica que carece de actividad agonista de CCR5. De acuerdo con esto, Maraviroc no logra inducir la internalización de CCR5. Maraviroc es activo a concentraciones nanomolares bajas frente al VIH-1 Ba-L. Maraviroc inhibe los 200 virus pseudotipados con una media geométrica IC90 de 13,7 nM. Los valores de vida media de Maraviroc son 0,9 horas en la rata y 2,3 horas en el perro. Tras la administración oral (2 mg / kg) al perro, la Cmax (256 ng / ml) se produjo 1,5 horas después de la dosis y la biodisponibilidad es del 40%. Para la rata, aproximadamente el 30% de la dosis administrada se absorbe en el tracto intestinal. Se expusieron ratones hembra RAG-hu por vía vaginal con VIH-1 una hora después de la aplicación intravaginal del gel Maraviroc. Los ratones tratados con gel de Maraviroc están completamente protegidos contra la exposición vaginal al VIH-1 en contraste con los ratones tratados con gel de placebo que se infectaron. La administración vaginal de Maraviroc protege completamente a los ratones contra la exposición vaginal al VIH-1. Si bien existe un patrón claro de disminución de las células T CD4 en ratones tratados con gel de placebo y expuestos a virus, sus niveles son estables en ratones que reciben gel de Maraviroc.

Grupos de Producto : Microbiología > Inhibidor CCR