Valdecoxib 181695-72-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 314,36 Valdecoxib es un inhibidor potente y selectivo de COX-2 con IC50 de 5 nM. \ n Actividad biológica Valdecoxib inhibe la producción de PGE2 inducida por LPS en plasma con una CI50 de 0,89 μM para evaluar el grado de inhibición de COX-2. Valdecoxib inhibe la producción de TxB2 en plasma con una CI50 de 25,4 μM para evaluar el grado de inhibición de COX-1. Valdecoxib se une a COX-2 con Ka de 1,1 × 105 M / s. La afinidad de unión a la saturación global por COX-2 de Valdecoxib es 2,6 nM. Valdecoxib muestra una actividad similar en el ensayo de COX de sangre completa humana (COX-2 IC50 = 0,24 μM; COX-1 IC50 = 21,9 μM). La afinidad de [3H] valdecoxib por COX-2 con KD de 3,2 nM. La unión de valdecoxib a COX-2 parece ser rápida y lentamente reversible con tasas de asociación de 4.5 × 106 / M / min y tasas de disociación de 7.0 × 10-3 / min (t1 / 2 de 98 min). El porcentaje de Valdecoxib disuelto a los 15 min (DP15) es del 10,5% para Valdecoxib y del 50%, 91% y 93% para sus derivados hidrofílicos (complejos VALD-βCd, VALD-HPβCd y VALD-SBE7βCd), respectivamente. \ n Valdecoxib administrado por vía oral inhibe el edema de la almohadilla del pie carragenano de rata con una DE50 de 10,2 mg / kg. El valdecoxib administrado por vía oral muestra una actividad antiinflamatoria crónica con una DE50 de 0,032 mg / kg / día en un modelo de artritis adyuvante en ratas. El valdecoxib administrado por vía oral muestra un bloqueo de la producción de prostaglandinas en el sitio inflamatorio con una DE50 de 0,02 mg / kg en el modelo de bolsa de aire de carragenina de rata. Valdecoxib demuestra una potencia marcada en modelos agudos y crónicos de inflamación (bolsa de aire ED50 = 0,06 mg / kg; edema de la pata ED50 = 5,9 mg / kg; artritis adyuvante ED50 = 0,03 mg / kg) en ratas. Valdecoxib solo muestra una absorción lenta in vivo que proporciona un% de inhibición máxima del edema (16%) después de un período de 3 horas. Por el contrario, los complejos VALD-βCd y VALD-SBE7βCd muestran una alta tasa de absorción in vivo logrando más del 50% de inhibición del edema en la 1 hora y el porcentaje máximo de inhibición del edema (66%) después de un período de 3 horas. Valdecoxib (5 mg / kg, po) produce un AUC en plasma de 3,58 μg * h / mL y 2,08 μg * h / mL en ratones machos y hembras, respectivamente. Valdecoxib (5 mg / kg, po) produce un AUC de glóbulos rojos de 12,1 μg * h / ml y 6,42 μg * h / ml en ratones machos y hembras, respectivamente.
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de COX