Lumiracoxib 220991-20-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 293,72 Lumiracoxib es un inhibidor de COX-2 novedoso y selectivo con IC50 y Ki de 0,14 μM y 0,06 μM, presenta una selectividad 515 veces superior a la de COX-1. Fase 4. \ n Actividad biológica Lumiracoxib tiene una CI50 de 0,14 μm en fibroblastos dérmicos que expresan COX-2, pero no provocó inhibición de COX-1 a concentraciones de hasta 30 μm (células HEK 293 transfectadas con COX-1 humana). En un ensayo de sangre entera humana, los valores de CI50 para Lumiracoxib son 0,13 μM para COX-2 y 67 μM para COX-1 (cociente de selectividad COX-1 / COX-2 515). Lumiracoxib es un inhibidor de la COX-2 altamente selectivo con actividades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas comparables con el diclofenaco, el AINE de referencia, pero con una seguridad gastrointestinal muy mejorada. Lumiracoxib se absorbe rápidamente tras la administración oral en ratas y los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y 1 h. La eficacia de Lumiracoxib en modelos de rata de hiperalgesia, edema, piresis y artritis depende de la dosis y es similar al diclofenaco. Sin embargo, de acuerdo con su baja actividad inhibidora de COX-1, lumiracoxib a una dosis de 100 mg / kg por vía oral no causa úlceras y es significativamente menos ulcerogénico que el diclofenaco.

Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de COX