Ketorolaco 74103-07-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 255.27 Ketorolac (Ketorolac trometamina) es un inhibidor de COX no selectivo de COX-1 y COX-2 con IC50 de 1,23 μM y 3,50 μM, respectivamente. \ n La actividad biológica (R, S) -, (S) - y (R) -Ketorolac inhibe ambas isoformas de COX en sistemas enzimáticos recombinantes de rata y humanos, y de manera similar a los inhibidores de COX de rata (rCOX) y COX humana (hCOX) ) en las condiciones utilizadas. (R, S) -Ketorolac inhibe la COX-1 de rata, la COX-2 de rata, la COX-1 humana y la COX-2 humana con IC50 de 0,27 μM, 2,06 μM, 1,23 μM y 3,50 μM, respectivamente. El enantiómero (S) de Ketorolac con IC50 de 0,10 μM para la COX-1 de rata es aproximadamente dos veces más potente que el racemato, mientras que el enantiómero (R) con IC50 de> 100 μM prácticamente no tiene actividad. Ketorolac muestra inhibición de la formación de eicosanoides en células HEL (COX-1) y células Mono Mac 6 estimuladas con LPS (COX-2) con IC50 de 0.025 μM y 0.039 μM, respectivamente, pero no inhibe significativamente la acumulación de NO en sobrenadantes de LPS- estimuló células RAW 264.7 hasta 300 μM. Ketorolac inhibe significativamente la incorporación de timidina de osteoblastos humanos (hOB) tras 24 horas de tratamiento de una manera dependiente de la dosis, e inhibe la proliferación y detiene el ciclo celular en la fase G0 / G1 en hOB. \ n (R, S) -cetorolaco es significativamente más potente que la indometacina o el diclofenaco sódico en las pruebas de contorsiones inducidas por ácido acético, hiperalgesia de la pata inducida por carragenina y formación de edema inducida por carragenina en ratas, con ID50 de 0,24, 0,29 y 0,08 mg / kg, respectivamente. El ketorolaco produce una inhibición significativa de la actividad de la COX-1 y la síntesis de PG gástrica con dosis de ≥1 mg / kg que inhiben la actividad de la COX-1 en un 95% y la síntesis de PG gástrica en> 88%. El ketorolaco no afecta significativamente la actividad de la COX-2 a dosis de ≤3 mg / kg, pero a dosis de 10 y 30 mg / kg, el ketorolaco produce una inhibición significativa de la actividad de la COX-2 en un 75% y 91%, respectivamente. El ketorolaco causa daño gástrico en ratas solo en dosis que inhiben tanto la COX-1 como la COX-2, o cuando se administra con un inhibidor de la COX-2.

Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de COX