.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 254.28 El ketoprofeno es un AINE no selectivo con IC50 de 0.5 μM y 2.33 μM para COX-1 y COX-2 recombinantes humanos, respectivamente. \ n Actividad biológica El ketoprofeno (Actron) es un AINE no selectivo que presenta una CI50 de 0,5 μM y 2,33 μM para la COX-1 y la COX-2 recombinantes humanas, respectivamente. Se utiliza por sus propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias al inhibir las enzimas ciclooxigenasa-1 y -2 (COX-1 y COX-2) de forma reversible, lo que disminuye la producción de precursores de prostaglandinas proinflamatorias. Según las proporciones de IC (50) COX-1: IC (50) COX-2 in vitro, el robenacoxib fue selectivo para la COX-2 (proporción = 32,2), el diclofenaco (proporción = 3,9) y el meloxicam (proporción = 2,7) fueron solo COX débilmente -2 preferencial, y el ketoprofeno (relación = 0,049) fue selectivo para COX-1. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
|
1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de COX
