Triapina 200933-27-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 195.24 La triapina es un potente inhibidor de la ribonucleótido reductasa con actividad antitumoral de amplio espectro al inhibir la síntesis de ADN. Fase 2. \ n Actividad biológica La triapina inhibe de forma potente la actividad de la ribonucleótido reductasa en las células de carcinoma nasofaríngeo KB de tipo salvaje y KB resistentes a HU. La triapina muestra una actividad antitumoral de amplio espectro al inhibir la síntesis de ADN en una serie de líneas celulares cancerosas. In vitro, Triapine bloquea la neurotoxicidad isquémica y la toxicidad hipóxica con EC50 de 0,35 μM y 0,75 μM, respectivamente. La triapina también muestra su actividad neuroprotectora al suprimir la muerte celular inducida por agentes neurotóxicos, como estaurosporina, veratridina y glutamato. En ratones portadores de leucemia L1210, la triapina (1,25 a 20 mg / kg) es curativa para algunos ratones sin toxicidad letal. La triapina también inhibe el crecimiento de tumores sólidos en xenoinjertos de carcinoma de pulmón M109 de ratón y carcinoma de ovario A2780 humano. Además, la combinación de triapina con varias clases de agentes que dañan el ADN da como resultado una inhibición sinérgica de la leucemia L1210. En un modelo de rata de isquemia transitoria, la triapina reduce el volumen de infarto en un 59% cuando se administra por vía icv (50 μ por rata) y en un 35% cuando se administra por vía intravenosa (1 mg / kg).

Grupos de Producto : Daño en el ADN > Inhibidor de la síntesis de ADN / ARN