.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 403.53 La benztropina es un inhibidor del transportador de dopamina (DAT) con IC50 de 118 nM. \ n La benztropina inhibe la inhibición inducida por MTSET de la unión de [3H] WIN al transportador de dopamina de tipo salvaje con EC50 de 28 µM de manera dependiente de la concentración. La benztropina tiene una relación protectora (CE50 / inhibición de la unión de [3H] WIN (4 nm) con IC50) de 32 en la construcción X-A342C DAT al proteger a Cys-342 de la reacción. La constante de disociación de equilibrio aparente de W84L DAT para benztropina es significativamente mayor que la de WT en ausencia de sodio, pero esta diferencia se hace menor en presencia de sodio 130 mM en células HEK-293 incubadas con [3H] CFT. La constante de disociación de equilibrio aparente de D313N DAT para benztropina muestra un aumento modesto en presencia de sodio 130 mM en células HEK-293 incubadas con [3H] CFT. El valor de la constante de disociación de equilibrio aparente para la benztropina en el mutante doble (W84L D313N DAT) es en general cercano al de uno de los mutantes simples. La benztropina (3,0 mg / día) es eficaz para mejorar el temblor y la puntuación motora de la Escala de calificación de la enfermedad de Parkinson unida sin efectos adversos como la leucopenia. La benztropina (5 mg / kg y 25 mg / kg) muestra elevaciones dependientes de la dosis en la dopamina extracelular en el cuerpo estriado de la rata. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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403.53
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Formula
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C21H25NO.CH4SO3
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CAS No.
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132-17-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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50 mg/mL
(123.9 mM)
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Water
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81 mg/mL
(200.72 mM)
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Ethanol
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81 mg/mL
(200.72 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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8-Azabicyclo[3.2.1]octane, 3-(diphenylmethoxy)-8-methyl-, (3-endo)-, methanesulfonate (1:1)
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor de dopamina
