.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 468,94 TAE226 (NVP-TAE226) es un potente inhibidor de FAK con IC50 de 5,5 nM y modestamente potente para Pyk2, ~ 10 a 100 veces menos potente contra InsR, IGF-1R, ALK y c-Met. \ N Actividad biológica NVP-TAE226 (NVP-TAE226 (5 μM) inhibe la fosforilación de FAK en la línea celular de neuroblastoma humano SK-N-AS. NVP-TAE226 (NVP-TAE226 ( 0,1 μM-10 μM) inhibe la formación de tubos de células HMEC1. NVP-TAE226 (75 mg / kg) aumenta significativamente la tasa de supervivencia de los ratones portadores de xenoinjertos de glioma intracraneal. NVP-TAE226 (100 mg / kg, oral) ejerce una disminución significativa en los microvasos densidad en un modelo de cáncer de colon humano en ratones SCID. NVP-TAE226 (100 mg / kg, oral) inhibe eficazmente el crecimiento del tumor pancreático humano MIA PaCa-2 sin pérdida de peso corporal en el modelo in vivo. NVP-TAE226 inhibe el crecimiento del tumor de mama murino 4T1 y metástasis al pulmón en un modelo in vivo dependiente de la dosis, asociado con la inhibición de la autofosforilación de FAK en la fosforilación de Y397 y Akt n en Serine473. Protocolo (solo como referencia) Ensayo celular: [1]
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Cell lines
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U87 and U251 cell lines
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Concentrations
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10 μM
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Incubation Time
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5 days
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Method
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Cell cultures are harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104 in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium is used for mock treatment. Cells are harvested at the indicated day after treatment, and viable cells are counted using the Vi-cell viability analyze
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Estudio con animales: [1]
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Animal Models
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Male nude mice bearing intracranial glioma xenografts
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Formulation
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0.5% methylcellulose
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Dosages
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75 mg/kg
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Administration
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Administered via oral gavage
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Solubility
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0.5% methylcellulose,
30 mg/mL
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* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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468.94
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Formula
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C23H25ClN6O3
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CAS No.
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761437-28-9
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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94 mg/mL
(200.45 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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0.5% methylcellulose
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methyl-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Angiogénesis > Inhibidor de FAK
