DAPT (GSI-IX) 208255-80-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 432.46 DAPT (GSI-IX) es un nuevo inhibidor de γ-secretasa, que inhibe la producción de Aβ con IC50 de 20 nM en células HEK 293. \ n \ n Actividad biológica En cultivos neuronales primarios humanos, DAPT también muestra efectos inhibidores sobre la producción de Aβ con IC50 de 115 nM y 200 nM respectivamente para Aβ total y Aβ42, que es 5-10 veces más baja que la observada en células HEK 293. Un estudio reciente muestra que DAPT inhibe la proliferación de células SK-MES-1 de una manera dependiente de la concentración con IC50 de 11,3 µM. Además, DAPT también induce apoptosis dependiente de caspasa e independiente de caspasa en células de carcinoma de células escamosas de pulmón mediante la inhibición de la vía de señalización del receptor Notch. La administración de DAPT (100 mg / kg) conduce a un efecto farmacodinámico robusto y sostenido en ratones PDAPP que los niveles de DAPT en el cerebro superan los 100 ng / g en 1 hora y persisten hasta 18 horas después de la administración, con niveles máximos de 490 ng / g observados. después de 3 horas. Y durante el período, DAPT (100 mg / kg) también reduce el Aβ total cortical y el Aβ42 de una manera dependiente de la dosis con una reducción del 50%. En la corteza cerebral de rata, DAPT (40 mg / kg) suprime la actividad inducida por LPS de la γ-secretasa y aumenta la apoptosis celular con la neuroinflamación prolongada.

Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de gamma-secretasa