.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 262.26 La indirrubina es una potente quinasa dependiente de ciclina y un inhibidor de GSK-3β con IC50 de aproximadamente 5 μM y 0,6 μM. \ n \ n La indirrubina es el ingrediente activo de Danggui Longhui Wan , una mezcla de plantas que se utiliza en la medicina tradicional china para tratar enfermedades crónicas. La indirrubina inhibe la actividad de las CDK con una CI50 de 2,2 a 10 μM, lo que provoca la detención del ciclo celular en la fase G2 / M. La indirrubina también inhibe GSK-3β con una CI50 de 0,6 μM, atenuando la fosforilación de tau mediada por CDK5 y GSK-3β, un proceso hiperactivo en los estados de la enfermedad de Alzheimer. También suprime la activación de NF-κB inducida por el factor de necrosis tumoral (TNF) de una manera dependiente de la dosis y del tiempo. La indirrubina también suprime la activación de NF-κB inducida por diversos agentes inflamatorios y carcinógenos. La indirrubina bloquea la fosforilación y degradación de IκBα mediante la inhibición de la activación de la IκBα quinasa y la fosforilación y translocación nuclear de p65. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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262.26
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Formula
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C16H10N2O2
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CAS No.
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479-41-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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53 mg/mL
(202.08 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2H-Indol-2-one, 3-(1,3-dihydro-3-oxo-2H-indol-2-ylidene)-1,3-dihydro-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : PI3K / Akt / mTOR > Inhibidor GSK-3
