CUDC-907 1339928-25-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 508.55 CUDC-907 es un inhibidor dual de PI3K y HDAC para PI3Kα y HDAC1 / 2/3/10 con IC50 de 19 nM y 1.7 nM / 5 nM / 1.8 nM /2,8 nM, respectivamente. Fase 1. \ n \ n Actividad biológica CUDC-907 inhibe otras isoformas de PI3K como PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ, PI3KɑH1047R y PI3KɑE545K con IC50 de 54 nM, 311 nM, 39 nM, 73 nM y 62 nM, respectivamente. Además, CUDC-907 también previene los subtipos HDAC HDAC8, HDAC6 y HDAC11 con IC50 de 191 nM, 27 nM y 5,4 nM, respectivamente. Además, CUDC-907 suprime otros tipos de actividad enzimática HDAC con menor potencia. CUDC-907 inhibe el crecimiento de una serie de linfomas de células B como Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi y Raji con IC50 de 7 nM, 1 nM, 2 nM, 4 nM, 3 nM, 15 nM y 9 nM, respectivamente. CUDC-907 también bloquea la proliferación de mieloma, incluidos RPMI8226, OPM-2 y ARH77 con IC50 de 2 nM, 1 nM y 5 nM, respectivamente. CUDC-907 muestra una mayor actividad antitumoral en mieloma múltiple y linfoma de células B. CUDC-907 tiene una vida media prolongada en tumores murinos. CUDC-907 induce la apoptosis e inhibe la proliferación de células cancerosas en tumores de xenoinjerto. En estudios de eficacia en modelos NHL y MM, CUDC-907 es más eficaz que un compuesto de referencia inhibidor de HDAC o PI3K de agente único o una combinación de los dos agentes administrados en dosis máxima tolerada (MTD). Además, CUDC-907 es más eficaz que el inhibidor selectivo de PI3Kδ CAL-101 cuando se administra en dosis de MTD.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de HDAC