AZD8931 (Sapitinib) 848942-61-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 473,93 AZD8931 es un inhibidor ATP competitivo reversible de EGFR, ErbB2 y ErbB3 con IC50 de 4 nM, 3 nM y 4 nM, más potente que Gefitinib o Lapatinib contra NSCLC célula, 100 veces más selectiva para la familia ErbB que MNK1 y Flt. Fase 2. \ n Actividad biológica AZD8931 muestra una potencia diferente a las líneas celulares NSCLC y SCCHN. AZD8931 tiene una alta sensibilidad a las células PC-9 (mutación activadora de EGFR) con GI50 de 0,1 nM y baja actividad a las células NCI-1437 con GI50 por encima de 10 μM. AZD8931 exhibe más potencia contra fosfo-EGFR, fosfo-erbB2 y fosfo-erbB3 que lapatinib o gefitinib en células PE / CA-PJ41, PE / CA-PJ49, DOK y FaDu. AZD8931 revela actividad antitumoral en xenoinjertos BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu y PC-9. AZD8931 podría reducir la expresión de p-Akt, Ki67 y p-ERK en xenoinjertos BT474c después de un tratamiento agudo. AZD8931 también provoca la inducción del marcador de apoptosis M30. Además, AZD8931 muestra un mayor efecto proapoptótico en comparación con gefitinib y lapatinib en xenoinjertos LoVo. \ n Ensayos de quinasa aislada Los dominios de quinasa intracelular de EGFR y erbB2 humanos se clonan y expresan en el sistema baculovirus / Sf21. La actividad inhibidora de AZD8931 se determina con ATP a concentraciones de Km (0,4 mM para erbB2 y 2 mM para EGFR) usando el método ELISA. Método \ n Para determinar la actividad antiproliferativa contra líneas celulares cultivadas in vitro, se prueba AZD8931 en un panel de líneas celulares NSCLC y SCCHN. Las células se incuban durante 96 horas con AZD8931 (0,001-10 µM). El número de células viables se determina mediante 4 horas de incubación con reactivo de ensayo colorimétrico MTS y se mide la absorbancia a 490 nm en un espectrofotómetro.
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Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de HER2