Tirfostina AG 879 148741-30-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 316,46 Tyrphostin AG 879 inhibe de forma potente HER2 / ErbB2 con IC50 de 1 μM, 100 y 500 veces más selectivo para ErbB2 que PDGFR y EGFR. \ n Actividad biológica AG879 inhibe el crecimiento de células FET6αS26X de una manera dependiente de la concentración. AG879 (10 nM) bloquea la activación de PAK1 y suprime la transformación maligna inducida por RAS de las células NIH 3T3. AG879 ([2] AG 879 reduce de manera dependiente de la dosis el número de células MCF-7 y ya muestra un efecto significativo a 0.4 mM a través de la inhibición de la síntesis de ADN y mitótico. AG 879 ([3] AG879 (20 μM) disminuye drásticamente la proliferación con un aumento variable en apoptosis en Líneas celulares de leiomiosarcoma humano (HTB-114, HTB-115, HTB-88), rabdomiosarcoma (HTB-82, TE-671), adenocarcinoma prostático (PC-3), leucemia promielocítica aguda (HL-60) y linfoma histiocítico (U-937). AG879 (2 mg) induce una disminución en el crecimiento del cáncer en ratones NOD / SCID atímicos injertados con HTB-114 o HL-60. El tratamiento con AG 879 (20 mg / kg) mantiene al 50% de los ratones absolutamente libre de sarcomas inducidos por RAS y reduce drásticamente el tamaño de los sarcomas en crecimiento en los ratones desnudos que llevan células NIH 3T3 transformadas con v-Ha-RAS. \ n Método \ n Las células se cultivan en placas de 96 pocillos que contienen 100 μL de medio por pocillo Se añaden diez microlitros de solución de MTT (5 mg / ml en PBS) a cada pocillo y se continúa la incubación durante 4 ha 37 ° C. Posteriormente, 100 μL de SDS al 10% en 0. Se añade HCl 01 M. Después de la incubación a 37 ° C durante la noche, se mide la absorción a 550 nm en un lector ELISA usando un filtro de referencia de 690 nm.
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Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de HER2