.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 569.63 ARRY-380 es un inhibidor de HER2 potente y selectivo con IC50 de 8 nM, equipotente contra p95-HER2 truncado, 500 veces más selectivo para HER2 que EGFR. Fase 1. \ n Actividad biológica ARRY-380 es un inhibidor de tirosina quinasa HER2 y p95-HER2 de molécula pequeña, potente, selectivo y biodisponible por vía oral con una CI50 de 8 y 7 nM, respectivamente. Sin embargo, ARRY-380 inhibe EGFR con una CI50 de 4 μM. ARRY-380 es aproximadamente 500 veces más selectivo para HER2 frente a EGFR. ARRY-380 produce actividades antitumorales significativas en múltiples modelos de xenoinjertos tumorales dependientes de HER2 y genera actividad aditiva en combinación con agentes de tratamiento estándar. ARRY-380 se encuentra en un ensayo clínico de fase I para el tratamiento del cáncer de mama. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Información química
|
Molecular Weight (MW)
|
569.63
|
|
Formula
|
C29H27N7O4S
|
|
CAS No.
|
937265-83-3
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
114 mg/mL
(200.12 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
N-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenyl)-6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylamino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine
|
Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de HER2
