.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 316,46 Tyrphostin AG 879 inhibe de forma potente HER2 / ErbB2 con IC50 de 1 μM, 100 y 500 veces más selectivo para ErbB2 que PDGFR y EGFR. \ n Actividad biológica AG879 inhibe el crecimiento de células FET6αS26X de una manera dependiente de la concentración. AG879 (10 nM) bloquea la activación de PAK1 y suprime la transformación maligna inducida por RAS de las células NIH 3T3. AG879 ([2] AG 879 reduce de manera dependiente de la dosis el número de células MCF-7 y ya muestra un efecto significativo a 0.4 mM a través de la inhibición de la síntesis de ADN y mitótico. AG 879 (AG879 (20 μM) disminuye dramáticamente la proliferación con un aumento variable de la apoptosis en Líneas celulares de leiomiosarcoma humano (HTB-114, HTB-115, HTB-88), rabdomiosarcoma (HTB-82, TE-671), adenocarcinoma prostático (PC-3), leucemia promielocítica aguda (HL-60) y linfoma histiocítico ( U-937). AG879 (2 mg) induce una disminución en el crecimiento del cáncer en ratones NOD / SCID atímicos injertados con HTB-114 o HL-60. El tratamiento con AG 879 (20 mg / kg) mantiene al 50% de los ratones absolutamente libres de RAS inducidos por sarcomas y reduce drásticamente el tamaño de los sarcomas en crecimiento en los ratones desnudos que llevan células NIH 3T3 transformadas con v-Ha-RAS. Método \ n Las células se cultivan en placas de 96 pocillos que contienen 100 μL de medio por pocillo. Diez microlitros de MTT Se agrega una solución (5 mg / ml en PBS) a cada pocillo y la incubación continúa durante 4 ha 37 ° C. Posteriormente, 100 μL de SDS al 10% en 0.01 MH Se agrega Cl. Después de la incubación a 37 ° C durante la noche, se mide la absorción a 550 nm en un lector ELISA usando un filtro de referencia de 690 nm. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Información química
|
Molecular Weight (MW)
|
316.46
|
|
Formula
|
C18H24N2OS
|
|
CAS No.
|
148741-30-4
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
AG 879
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
36 mg/mL
(113.75 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
3 mg/mL
(9.47 mM)
|
|
In vivo
|
1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
2-Propenethioamide, 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (2E)-
|
Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de HER2
