.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 209.12 Betahistine es un inhibidor de los receptores de histamina H3 con IC50 de 1.9 μM. \ n Betahistine mejora progresivamente la formación de cAMP con un efecto máximo, observado hasta 10 nM, en CHO (H3R) células incubadas con forskolina 3 μM. Por el contrario, a concentraciones superiores a 10 nM, la betahistina inhibe progresivamente la formación de AMPc en células CHO (H3R) incubadas con forskolina 3 µM. La betahistina reduce progresivamente la liberación de ácido [3H] araquidónico evocado por A23187 (CE50 = 0,1 nM) con un efecto máximo, observado hasta 30 nM de liberación de ácido [3H] araquidónico evocado por A23187 de las células CHO (H3R). La betahistina mejoró progresivamente la liberación de ácido [3H] araquidónico evocado por A23187 de las células CHO (H3R) a concentraciones superiores a 30 nM. La betahistina (betahistina (16 mg dos veces al día durante 3 meses) tiene un efecto significativo sobre la frecuencia, intensidad y duración de los ataques de vértigo, los síntomas asociados y la calidad de vida también mejoran significativamente en pacientes con enfermedad de Meniere. Betahistina-diclorhidrato (16 mg tres veces al día y 48 mg tres veces al día) muestra que el número de ataques por mes disminuyó en ambas dosis con el tiempo en la enfermedad de Menie. El tratamiento con betahistina (50 mg / kg) induce cambios simétricos con regulación al alza del ARNm de histidina descarboxilasa en el núcleo tuberomamilar y reducción del etiquetado de [3H] N-alfa-metilhistamina tanto en el núcleo tuberomamilar, el complejo de núcleos vestibulares y los núcleos de la oliva inferior en secciones del cerebro de gatos. \ n Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del borrador de la FDA Pautas)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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209.12
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Formula
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C8H12N2.2HCl
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CAS No.
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5579-84-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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38 mg/mL
(181.71 mM)
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Water
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38 mg/mL
(181.71 mM)
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Ethanol
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1 mg/mL
(4.78 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-methyl-2-(pyridin-2-yl)ethanamine dihydrochloride
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor de histamina
