.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 373.87 Olopatadine HCl es un bloqueador de histamina y estabilizador de mastocitos con un IC50 de 559 μM para la liberación de histamina \ n Actividad biológica El clorhidrato de olopatadina (Opatanol) es un bloqueador de histamina y un mástil estabilizador celular con una CI50 de 559 µM para la liberación de histamina. La evaluación de la interacción de la olopatadina con los receptores de histamina reveló una afinidad relativamente alta por el receptor H1 (Ki = 31,6 nM, pKi = 7,5 ± 0,1) pero menores afinidades por los receptores H2 (Ki = 100 µM, pKi = 4,0 ± 0,19) y H3 receptores (Ki = 79,4 µM, pKi = 4,1 ± 0,16). La selectividad H1 de la olopatadina fue superior a la de otros antihistamínicos de uso ocular estudiados, como el ketotifeno, levocabastina, antazolina y feniramina. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química Descargar Olopatadine HCl SDF
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Molecular Weight (MW)
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373.87
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Formula
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C21H23NO3.HCl
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CAS No.
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140462-76-6
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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75 mg/mL
(200.6 mM)
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Water
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13 mg/mL
(34.77 mM)
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Ethanol
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8 mg/mL
(21.39 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-dibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid, hydrochloride (1:1)
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor de histamina
