.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; acolchado: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 285.77 La epinastina es un antihistamínico y estabilizador de mastocitos que se usa en gotas para los ojos para tratar la conjuntivitis alérgica. \ n La epinastina muestra una alta afinidad por los receptores H1 en estudios de unión a receptores en el íleon de cobaya. La epinastina es capaz de desplazar la unión específica de [3H] NC-5Z a bajas concentraciones en el tejido nervioso de la langosta. La epinastina se une al receptor de octopamina neuronal de las abejas melíferas con Ki de 1,1 nM. La epinastina antagoniza la formación de cAMP inducida por octopamina en el cerebro del insecto. La epinastina provoca una inhibición de la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales de rata inducida por la reacción antígeno-anticuerpo y el compuesto 48/80. La epinastina es igualmente eficaz para inhibir la liberación de histamina inducida por el compuesto 48/80 no sólo de mastocitos peritoneales de rata aislados sino también de piezas mesenteriales de rata. La epinastina es eficaz para inhibir no solo la captación de Ca2 + en los mastocitos pulmonares en cobayas sensibilizados activamente, sino también la liberación de Ca2 + del depósito de Ca intracelular de los mastocitos peritoneales de rata expuestos tanto al compuesto 48/80 como a la sustancia P. La epinastina muestra una dosis y un tiempo -Efecto supresor dependiente de IL-8, una de las quimiocinas de los eosinófilos, liberada de los eosinófilos aislados de enfermedades atópicas. La epinastina inhibe las reacciones inducidas por histamina en la piel o el pulmón de ratas, perros y cobayas. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor de histamina
