.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; acolchado: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 463.87 La meclizina es un antagonista del receptor de histamina H1 que se usa para tratar las náuseas y el mareo, tiene propiedades antihistamínicas, antimuscarínicas y antioxidantes de fosforilación, también un ligando agonista para mCAR (receptor de androstano constitutivo) y un agonista inverso de hCAR. \ n La meclizina es un antagonista del receptor de histamina H1 que se usa para tratar las náuseas y el mareo, posee efectos anticolinérgicos, depresores del sistema nervioso central y anestésicos locales. La meclizina es un ligando agonista del CAR de ratón (receptor de androstano constitutivo) y un agonista inverso del CAR humano. La meclizina aumenta la transactivación de mCAR de una manera dependiente de la dosis, estimula la unión del coactivador 1 del receptor de esteroides al receptor murino in vitro. Por el contrario, la meclizina suprime la transactivación de hCAR e inhibe la expresión inducida por fenobarbital de los genes diana de CAR, citocromo p450 monooxigenasa (CYP) 2B10, CYP3A11 y CYP1A2, en hepatocitos primarios derivados de ratones que expresan hCAR, pero no mCAR. La administración de meclizina a ratones aumenta la expresión de genes diana de CAR de una manera dependiente de CAR. La meclizina silencia el metabolismo oxidativo, suprime la muerte celular apoptótica en un modelo celular murino de toxicidad por poliglutamina (poliQ). \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor de histamina
