.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 440.6 Tirofiban (MK-383) es un antagonista selectivo de GPIIb / IIIa del paladar que inhibe la agregación plaquetaria con IC50 de 9 nM. \ n Actividad biológica Tirofiban (MK-383, Aggrastat) es un derivado no peptídico de la tirosina que inhibe selectivamente el receptor GP-IIb / IIIa, con efectos mínimos sobre el receptor de vitronectina ɑvβ3. Inhibe la agregación plaquetaria de plaquetas filtradas en gel inducida por ADP 10 μM con IC50 de 9 nM, pero la IC50 para la inhibición de la adhesión de la vena umbilical humana a vitronectina, que depende de los receptores de vitronectina ɑvβ3, es de 62 μmol / L. Tirofiban (10 a 500 mg / kg o infusiones iv continuas de 360 min de 1 a 10 microgramos / kg / min) inhibe las respuestas de agregación plaquetaria al ADP y al colágeno en modelos caninos. Cuando se administró a los seres humanos a 0,15 μg / kg / min durante 4 h, Tirofiban produjo un aumento de 2,5 veces en el tiempo de hemorragia y una inhibición del 97% de la agregación plaquetaria inducida por ADP. Protocolo (solo como referencia) Ensayo de quinasa: [6]
|
Binding assay
|
125 I-labeling of human fibrinogen is done using
lodogen reagent as described.22 Platelets are isolated from fresh
human blood drawn into acid/citrate/dextrose by differential centrifugation followed by gel filtration in a modified Tyrode buffer (pH 7.2) containing 2% bovine serum albumin, as previously described.23 Binding of 125I-fibrinogen (25 000 cpm/.g) to washed platelets is performed with 108 cells/mL in the presence of 0.5 mM calcium, 25 μM ADP, and MK-383 at the indicated concentration. After an incubation period of 30 minutes, the bound ligand is separated from the free ligand by centrifugation of 80-tuL aliquots of the reaction mixture through a 15% sucrose solution and
is quantitated by measuring the radioactivity associated with platelets.
|
Estudio con animales: [4]
|
Animal Models
|
Adult mongrel dogs
|
|
Formulation
|
In saline
|
|
Dosages
|
~500 mg/kg
|
|
Administration
|
I.P.
|
Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Información química
|
Molecular Weight (MW)
|
440.6
|
|
Formula
|
C22H36N2O5S
|
|
CAS No.
|
144494-65-5
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
0.005 mg/mL
(
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
L-Tyrosine, N-(butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-
|
Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización citoesquelética > Inhibidor de integrina
