.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 480,42 La trifluoperazina es un inhibidor del receptor de dopamina D2 con una CI50 de 1,1 nM. \ n Actividad biológica La trifluoperazina se une a los adrenorreceptores α1A y α1B con un valor de Ki de 27,6 nM y 19,2 nM, respectivamente, con una relación α1B / α1A de 0,7. La trifluoperazina inhibe Mycobacterium tuberculosis (Mtb) con MIC de 7,6 μg / ml. Trifluoperazina (La trifluoperazina inhibe la expresión génica del canal de potasio dependiente del voltaje Kv2.1 del cerebro humano (hKv2.1). La dosis de trifluoperazina disminuye de manera dependiente las respuestas de evitación y aumenta las fallas de respuesta en ratas donde el comportamiento se mantiene bajo una evitación de ensayo discreto. Protocolo ( Solo como referencia) Ensayo de quinasa: [1]
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Binding assay
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Receptor binding studies are conducted using membranes from the cloned dopamine D2 receptor. For both receptors the ligand used is [3H]YM-09151-2 (specific activity 86.1 Ci/mmol). Incubation is for 1 hour at room temperature and samples are filtered over glass fiber filters using a cell harvester. The non-specific binding determinant is 1 μM haloperidol. Saturation studies are conducted with [3H]YM-09151-2 in both the dopamine D2 and D4 receptor membranes on several different occasions. Data are analyzed using non-linear analysis programs. Compound affinities are determined using at least six different concentrations in triplicate for dopamine D2 receptor binding studies. IC50 values are converted to Ki values using the standard methods equation and in cases where more than one determination is made, the results are combined using an average weighting method.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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480.42
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Formula
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C21H24F3N3S.2HCl
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CAS No.
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440-17-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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88 mg/mL
(183.17 mM)
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Water
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96 mg/mL
(199.82 mM)
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Ethanol
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96 mg/mL
(199.82 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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10H-Phenothiazine, 10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-2-(trifluoromethyl)-, hydrochloride (1:2)
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Autofagia > Inhibidor LRRK2
