.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 279.25 NSC 207895 suprime MDMX con IC50 de 2.5 μM, lo que conduce a una mayor estabilización / activación de p53 y daño del ADN, y también regula MDM2, una ligasa E3. \ n Actividad biológica NSC-207895 disminuye tanto el ARNm de MDMX como la proteína en las células MCF-7. NSC-207895 induce la expresión de p53 así como del gen diana de p53 bien caracterizado, p21 y MDM2, de una manera dependiente de la dosis en células MCF-7. NSC-207895 extiende la vida media de p53 de 20 a 30 minutos a más de 3 horas, como lo revelan los ensayos de persecución de cicloheximida en células MCF-7. NSC-207895 también activa p53 e induce la expresión de p21 y MDM2 en células de cáncer de próstata LNCaP y de pulmón A549. NSC-207895 aumenta los niveles de ARNm de genes proapoptóticos que incluyen PUMA, BAX y PIG3 de una manera dependiente de la dosis en células MCF-7. NSC-207895 da como resultado un aumento significativo en el número de células sub-G0 / G1 así como la detención de G2. NSC-207895 también da como resultado que más del 40% de las células mueran por apoptosis y disminuye la viabilidad celular en las células A549 y LNCaP. NSC-207895 inhibe la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas en las células L1210. NSC-207895 interactúa con la reparación del ADN para activar la vía de reparación del daño del ADN en tres especies (S. cerevisiae, S. pombe y H. sapiens). NSC-207895 actúa como agente citotóxico en la línea celular de astrocitoma G / R-luc con GI50 de 117 nM. Protocolo (solo como referencia) Ensayo celular: [1]
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Cell lines
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MCF-7 cell
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Concentrations
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1-10 μM
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Incubation Time
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2 days
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Method
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MCF-7 cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), nutlin-3a, or NSC-207895 are permeabilized with cold 70% ethanol overnight, and stained with a solution containing 50 μg/mL propidium iodide and 20 μg/mL RNase A at 37°C for 20 minutes. The cells are then subjected to flow cytometry analysis. The FlowJo software is used to calculate percentages of cells in each cell cycle phase. For terminal deoxynucleotidyl transferase–mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining, MCF-7 cells treated with the NSC-207895 for 2 days are fixed with 4% paraformadelhyde for 1 hour, and then subjected to dUTP labeling using In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red according to the manufacturer's protocol. For quantitation, at least 300 cells are randomly chosen and the numbers of TUNEL-positive cells are counted.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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279.25
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Formula
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C11H13N5O4
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CAS No.
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58131-57-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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XI-006
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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0.4 mg/mL
(1.43 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2,1,3-Benzoxadiazole, 4-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-nitro-, 3-oxide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Apoptosis > Inhibidor de Mdm2
