.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 835.93 Cabazitaxel (XRP6258) es un derivado semisintético de un taxoide natural. \ n Actividad biológica Cabazitaxel aumenta las actividades de la enzima CYP3A en los hepatocitos de rata. La unión media de cabazitaxel a proteínas plasmáticas humanas ex vivo es del 91,6%. El cabazitaxel se metaboliza rápida y extensamente en numerosos metabolitos. Cabazitaxel demuestra actividad en varias líneas celulares resistentes murinas y humanas. Con una exposición de 4 días a cabazitaxel, se observa citotoxicidad con concentraciones de cabazitaxel relativamente bajas. Cabazitaxel muestra una alta actividad antitumoral en 3 líneas celulares colorrectales humanas (HCT-116, HCT-8 y HT-29). En los modelos adjuntos, se observa que Cabazitaxel tiene una actividad antitumoral significativa. En xenoinjertos de tumores murinos (colon C38 y páncreas P03), Cabazitaxel provoca regresiones tumorales completas. Usando líneas celulares de glioblastoma humano SF-295 y U251, se generan xenoinjertos murinos tanto ortotópicos como subcutáneos. El tratamiento con cabazitaxel conduce a una regresión completa en la mayoría de los tumores implantados subcutáneamente. Además, en modelos ortotópicos, Cabazitaxel conduce a una regresión tumoral completa en 4 de cada 10 tumores U251. Protocolo (solo como referencia) Estudio en animales: [2]
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Animal Models
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Murine tumor xenografts (colon C38 and pancreas P03)
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Formulation
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Dosages
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Administration
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Descarga de información química Cabazitaxel SDF
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Molecular Weight (MW)
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835.93
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Formula
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C45H57NO14
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CAS No.
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183133-96-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(119.62 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización citoesquelética > Inhibidor asociado a microtúbulos
