.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 284.38 CK-636 es un inhibidor del complejo Arp2 / 3 con IC50 de 4 μM, 24 μM y 32 μM para la inhibición de la polimerización de actina inducida por humanos, levadura de fisión y bovinos Complejo Arp2 / 3, respectivamente. \ n Actividad biológica CK-636 inhibe la polimerización de actina mediada por el complejo Arp2 / 3 en células vivas y reduce la formación de colas de cometa de filamento de actina por Listeria en células SKOV3 infectadas. CK-636 inhibe la formación de lamelipodios en los bordes principales de las células T que migran y reduce la velocidad. Además, una fracción sustancial de células T tratadas con CK-636 en patrones en zigzag con un ángulo de giro agudo quedan atrapadas cerca de las interfaces formadas por los puntos de giro de los patrones en zigzag. Protocolo (solo como referencia) Ensayo de quinasa: [1]
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Etheno-ATP fluorescent assay
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Human Arp2/3 complex (0.7 μM) is incubated with 2.5 μM etheno-ATP, 0.2 M acylamide (used as a etheno-ATP fluorescence quencher) in 2mM Trs-HCl pH 8.0, 50 mM KCl, 0.05 mM EGTA 0.8 mM MgCl2, 0 and 0.5 mM DTT. Ethano-ATP emission spectrums are acquired upon excitation at 340 nm using spectrofluorometer FluoroMax. Inhibition of Arp2/3 complex by 100 μM CK-636 is performed in the presence or absence of 2.8 μM WASp-VCA.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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284.38
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Formula
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C16H16N2OS
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CAS No.
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442632-72-6
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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CK-0944636
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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57 mg/mL
(200.43 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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50 mg/mL
(175.82 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-[2-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-thiophenecarboxamide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización citoesquelética > Inhibidor asociado a microtúbulos
