.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 923.04 La vincristina es un inhibidor de la polimerización de los microtúbulos al unirse a la tubulina con IC50 de 32 μM. \ n Actividad biológica La vincristina inhibe la adición neta de dímeros de tubulina en los extremos del ensamblaje de -Estado de microtúbulos con Ki de 85 nM. En concentraciones bajas, la vincristina estabiliza el aparato del huso, lo que provoca que los cromosomas no se segreguen, lo que lleva a la detención de la metafase y la inhibición de la mitosis. A concentraciones más altas, la vincristina puede alterar e inducir la despolimerización total de los microtúbulos. La vincristina induce la apoptosis en las células tumorales e inhibe la proliferación de células SH-SY5Y con IC50 de 0,1 μM. La vincristina induce detención mitótica y promueve la expresión de caspasa-3 y -9 y ciclina B, mientras que disminuye la expresión de ciclina D. La neurotoxicidad inducida por vincristina es causada por interferencia con la función de los microtúbulos, lo que resulta en bloqueo del transporte axonal y por lo tanto en degeneración axonal. . La vincristina (3 mg / kg) administrada mediante una única inyección ip a ratones que portan xenoinjertos subcutáneos bilaterales Rh12 o Rh18, induce un retraso medio del crecimiento de> 120 y> 52 días, y fracciones de repoblación de 0,06% y 5%, respectivamente. La vincristina actúa sobre los tumores de colon subcutáneo 38 en ratones por efectos vasculares mediados por células huésped así como por citotoxicidad directa mediada por tubulina. La vincristina (5 mg / kg) reduce el flujo sanguíneo tumoral de los tumores en casi un 75%. Protocolo (solo como referencia) Ensayo celular: [1]
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Cell lines
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B16 melanoma cell
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Concentrations
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10 nM
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Incubation Time
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3 days
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Method
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Cells are plated in 2 mL of medium in 35-mm plates at a concentration of about 5 × 104 cells/mL and grow for 24 h at 37 ℃ in an atmosphere of 5% CO2 and 95% air. Then medium is replaced with fresh medium lacking or containing 4 nM drug and proliferation is continued for 3 days. Cell counts are done each day in a Coulter Counter after detaching the cells with trypsin and EDTA.
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Estudio con animales: [6]
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Animal Models
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Human rhabdomyosarcoma xenografts Rh12
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Formulation
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Water solutioin
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Dosages
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3 mg/kg
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Administration
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A single i.p. administration
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Solubility
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Saline,
30 mg/mL
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* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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923.04
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Formula
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C46H58N4O14S
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CAS No.
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2068-78-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Leurocristine
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(108.33 mM)
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Water
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60 mg/mL
(65 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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Saline
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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22-oxo-vincaleukoblastine, sulfate (1:1)
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización citoesquelética > Inhibidor asociado a microtúbulos
