.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 309.33 INK 128 (MLN0128) es un inhibidor de mTOR potente y selectivo con IC50 de 1 nM; > 200 veces menos potente que las isoformas de PI3K de clase I, superior en el bloqueo de mTORC1 / 2 y sensible a los genes pro-invasión (frente a la rapamicina). Fase 1. \ n INK 128 exhibe una actividad de inhibición enzimática contra mTOR y una selectividad de más de 100 veces para las quinasas PI3K. Como inhibidor de TORC1 / 2, INK 128 inhibe tanto la fosforilación de S6 como de 4EBP1, los sustratos aguas abajo de TORC1, e inhibe selectivamente la fosforilación de AKT en Ser473, el sustrato aguas abajo de TORC2. Además, INK 128 también muestra potentes efectos de inhibición sobre líneas celulares resistentes a inhibidores de rapamicina y pan-PI3K. En un modelo de xenoinjerto de cáncer de mama ZR-75-1, INK 128 muestra una eficacia de inhibición del crecimiento tumoral a una dosis de 0,3 mg / kg / día. La administración oral diaria de INK 128 inhibe la angiogénesis y el crecimiento tumoral en modelos de multiplexenoinjerto. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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309.33
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Formula
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C15H15N7O
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CAS No.
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1224844-38-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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62 mg/mL
(200.43 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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2 mg/mL
(6.46 mM)
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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3-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : PI3K / Akt / mTOR > Inhibidor de mTOR
